Tesamorelina: Um Análogo de GHRH Aprovado e a Sua Evidência

A tesamorelina é um análogo sintético da hormona libertadora da hormona de crescimento (GHRH): a sequência completa de 44 aminoácidos com um grupo trans-3-hexenoílo adicionado para a estabilizar. Ao contrário da maioria dos compostos discutidos em fóruns de peptídeos, concluiu o desenvolvimento de fase 3 e é comercializada como medicamento sujeito a receita em alguns países.

Mecanismo estudado

A tesamorelina liga-se aos receptores de GHRH na hipófise anterior e estimula a libertação pulsátil da hormona de crescimento do próprio organismo, o que por sua vez aumenta o IGF-1. Como atua a montante, os mecanismos de retroação, como a somatostatina, mantêm-se ativos — uma diferença farmacológica face à administração direta de hormona de crescimento.

Estado da evidência em humanos

Ensaios de fase 3 aleatorizados e controlados por placebo em pessoas que vivem com VIH e acumulação de gordura abdominal mostraram uma redução do tecido adiposo visceral de cerca de 15 a 18 por cento em 26 semanas face ao placebo. O efeito reverteu em grande parte após a interrupção. Estudos posteriores exploraram a gordura hepática em pessoas com VIH e doença hepática gorda não alcoólica, com resultados encorajadores mas ainda limitados.

Não existe evidência robusta para uso fora destas populações, por exemplo para composição corporal geral, envelhecimento ou desempenho.

Riscos e efeitos adversos

• Reações no local de injeção, dores articulares, dores musculares e edema periférico estiveram entre os efeitos mais relatados.
• Foram observados aumento do IGF-1 e agravamento da tolerância à glicose, pelo que o folheto exige monitorização.
• O folheto aprovado contraindica o uso na gravidez, em neoplasia ativa e em perturbações do eixo hipotálamo-hipófise.

Limitações da evidência

A redução da gordura visceral é um marcador substituto; os ensaios não foram desenhados para demonstrar menos eventos cardiovasculares ou maior sobrevivência. Os dados a longo prazo sobre risco oncológico, dado o aumento do IGF-1, continuam limitados.

Estatuto regulatório por região

• Estados Unidos: aprovada pela FDA em 2010 (marca Egrifta) para reduzir o excesso de gordura abdominal em adultos com VIH e lipodistrofia.
• União Europeia: um pedido à EMA não resultou em autorização de introdução no mercado, pelo que não é um medicamento aprovado na UE.
• Reino Unido: sem autorização da MHRA à data da redação.
• Os secretagogos da hormona de crescimento são proibidos pela Agência Mundial Antidopagem.

Em resumo

A tesamorelina mostra como é um percurso regulatório completo: indicação definida, ensaios controlados, perfil de segurança monitorizado. O material de grau de pesquisa não é esse medicamento. Para saber mais sobre a família GHRH, consulte nosso perfil de pesquisa da tesamorelina.